MIT 与丹娜法伯癌症研究院的科学家合作,首次在实验室成功合成了天然真菌分子“轮枝孢菌素A(verticillin A)”。该分子 50 多年前被首次发现,因其显著的抗癌潜力备受关注,但复杂的结构令其人工合成一直未能实现。研究成果发表于《美国化学会志》,有望开辟一类全新的抗癌药物研发路径。在最新研究中,研究团队不仅实现了轮枝孢菌素A的全合成,还以此为基础设计出多种新型衍生物。初步测试显示,部分衍生物对一种罕见的儿童脑癌——弥漫性中线神经胶质瘤表现出强大的抗肿瘤活性。研究团队从氨基酸衍生物β-羟色氨酸出发,逐步引入醇、酮、酰胺等化学官能团,并精准控制每一步的立体构型。历经16步精密反应,他们最终构建出轮枝孢菌素A分子。
https://news.mit.edu/2025/mit-chemists-synthesize-fungal-compound-holds-promise-treating-brain-cancer-1203
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c16112
科技日报 50多年前发现的天然分子首度人工合成